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Cabergoline (active ingredient) XCHARX suppresses the secretion of prolactin, in addition increases libido and erection, significantly reduces the recovery time between sexual acts, and lowers blood pressure. Cabergoline refers to the derivatives of ergot alkaloids, the mechanism of action is an agonist of dopamine (D2) receptors. It is a more modern and safe analogue of bromocriptine. efeitos secundários cabergolina

A droga pode eliminar quase completamente os principais efeitos colaterais de tais esteróides como Deca (deca-dick) e trembolona. Um dos efeitos causados ​​por uma diminuição na concentração de prolactina é uma diminuição na retenção de líquidos nos tecidos, o que dá um aumento na massa muscular mais seca.

Referência histórica

Desenvolveu cabergolina no 80. Produzido nos EUA e em muitos países ao redor do mundo pela empresa gigante Pharmacia, amplamente conhecida como Dostinex (Dostinex). Ele ainda tem direitos originais de comercializar a cabergolina nos EUA por um longo tempo, apesar disso, na 2005-2007, a FDA aprovou a venda de várias versões universais, incluindo produtos da Barr, Ivax e Par Pharm. Cabergolina em comprimidos é muito comum no mercado mundial, pode ser comprado em mais de países 30. Deve-se notar que, mesmo fora das fronteiras dos EUA, a marca Dostinex continua a liderar em muitos mercados, pode ser encontrada em países como Argentina, Austrália, Áustria, Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, República Tcheca, Dinamarca, Finlândia, França, Alemanha, Grécia, Hong Kong, Irlanda, Israel, Itália, Malásia, México, Holanda, Noruega, Nova Zelândia, Polônia, Portugal, Rússia, África do Sul, Cingapura, Espanha, Suécia, Suíça, Turquia, Reino Unido e Venezuela. Cabergoline tem muitos nomes (mais que 10) (na Rússia é conhecido como Bergolak e Agalates, o análogo americano é mais caro que o doméstico).

Mecanismo de ação

O principal mecanismo de ação da cabergolina é a ativação dos receptores D2, localizados nas células lactotróficas da glândula pituitária. A excitação dos receptores de dopamina nesta região leva a uma diminuição na função secretora das células que produzem prolactina.

Além disso, a interação com outros receptores foi estabelecida: D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B. O antagonismo com receptores α2B explica ainda mais o efeito positivo sobre a função erétil (ocorre a expansão de corpos cavernosos).

Aplicação de musculação

A experiência de aplicação mostrou que o esquema ideal de aplicação de cabergolina para a diminuição da prolactina é construído da seguinte forma:

Durante o curso de esteróides anabolizantes de progesterona (nandrolona, ​​trembolona): 0.25 mg (todo ou 1 / 2.) Todos os dias 7-21, a partir da terceira ou quarta semana do curso, quando a concentração de ACC se aproxima do máximo. A dose ideal e frequência de recepção é selecionada sob o controle dos níveis de prolactina, porque o efeito da droga é diferente e depende das características individuais do organismo.

Com um aumento no nível de prolactina acima da frequência permitida de recepção aumenta: 0.25 mg, a cada 4 dias. É desejável realizar uma análise de controle da prolactina após dois procedimentos com posterior correção do regime.
A droga é tomada com comida e com o estômago vazio.

Admissão (para homens)

Na medicina, a fim de inibir a secreção de prolactina, recomendam-se comprimidos de cabergolina primeiro 500 μg por 7 dias. A dose pode ser tomada de uma vez e dividida em duas ou mais. Também pode ser aumentado para 500 μg em 3-4 dias, a fim de alcançar a resposta fisiológica desejada. A dose mais comum é 1 mg em 7 dias, mas às vezes é moda usar 4.5 mg. Ao tomar o medicamento por atletas, a fim de suprimir a liberação de prolactina (bem como no caso da ginecomastia lactante), as doses do nível mais baixo do intervalo terapêutico são mais frequentemente tomadas. O atleta geralmente começa com uma dose de 250 microgramas por refeição (1 / 2 comprimido) duas vezes por 7 dias. O medicamento é administrado durante um mês e, se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 mg por semana. Na medicina clínica, o medicamento pode ser tomado durante meio ano, até mais, ou mais, mas os atletas geralmente aderem a um curso de terapia com a semana 4-6 (combinando com diferentes modos de tomar esteróides). Vale a pena notar que às vezes os homens tomam Cabergoline para obter orgasmos múltiplos durante o sexo. Este fato é explicado de forma muito simples, durante a relação sexual, desejo sexual e desejo nos homens é causado pelo aumento da produção de dopamina em certas áreas do cérebro. No momento do orgasmo, há uma liberação aguda de prolactina, que “extingue” todo o volume de dopamina, que é desenvolvido, de modo que o desejo sexual dos homens desaparece rapidamente. Durante os experimentos, concluiu-se que os homens que bloqueiam a produção de prolactina continuam experimentando orgasmos, mas a dopamina não é "descarregada" e acontece que a atração sexual não desaparece após o orgasmo, em conexão com isso, uma multiplicidade de orgasmos se torna possível .

Admissão (para mulheres)

Por razões médicas, 0.25 mg (comprimido 1 / 2) é tomado 2 vezes por 24 horas durante 2 dias (a dose total é 1 mg), a fim de suprimir a lactação estável. Para reduzir o risco de hipotensão ortostática em mulheres lactantes, uma dose única de Kabergoline não deve exceder 0.25 mg.

Para tratar violações associadas a hiperprolactinemia, o medicamento é tomado com 0.5 mg em 7 dias em 1 (comprimido 1) ou doses 2 (comprimido 1 / 2, por exemplo, às terças e sextas-feiras). Aumente a dose semanal executa-se gradualmente - por 0.5 mg com um intervalo de 4 semanas antes do efeito terapêutico ótimo. A dose terapêutica ideal é 1 mg por semana, mas pode variar de 0.25 a 2 mg por semana. A dose máxima para pacientes com hiperprolactinemia é 4.5 mg em 7 dias.

Depending on the tolerability of the drug in patients, a weekly dose can be taken at a time, or divided into 2 or more doses in 7 days. The split of a weekly dose into several doses is recommended if the drug is prescribed in a dose of more than 1 mg per week. musculação cabergoline

Os efeitos colaterais da Cabergoline

Um estudo de doentes com 200 com doença de Parkinson, utilizando doses elevadas de cabergolina (0.5 mg por dia), descreve os seguintes efeitos secundários:

  • Sistema digestivo (muitas vezes): náusea, constipação, boca seca, indigestão
  • Sistema nervoso: insônia, tontura, depressão, distorção da consciência
  • Sistema cardiovascular: queda de pressão arterial, edemas periféricos, violação de um ritmo, danos de válvulas, pericardite
  • Do sistema imune: infrequentemente - uma reação de hipersensibilidade, uma borbulha de pele.
  • Do sistema hemopoiético: infrequentemente - eritromelalgiya.
  • Da parte do sistema respiratório: muitas vezes - falta de ar, infrequentemente - derrame pleural, fibrose pulmonar, epistaxe.
  • Ao usar doses baixas, os efeitos colaterais são raros ou completamente ausentes. Nos fóruns mais frequentemente relatados sobre o humor deprimido e perda de apetite.

Não é recomendado tomar mais do que uma pílula por semana (exceção - um nível muito alto de prolactina).

Contra-indicações para uso médico

Crianças e adolescentes com 16 anos de idade (segurança e eficácia não foram estabelecidas); aumento da sensibilidade à cabergolina ou a qualquer componente do medicamento e a quaisquer alcalóides do ergot. A cabergolina é administrada com extrema cautela em tais condições e / ou doenças: hipertensão que se desenvolveu durante a gravidez, por exemplo, pré-eclâmpsia ou hipertensão arterial pós-parto (a cabergolina é usada somente se o benefício potencial de tomar o medicamento for significativamente maior do que o risco potencial) ; doen�s cardiovasculares graves, s�drome de Raynaud; úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal; insuficiência hepática grave (recomenda-se o uso de doses menores); comprometimento psicótico ou cognitivo grave (incluindo anamnese); sintomas de fracasso cardíaco e respiratório depois de modificações fibrotic ou a presença de tais condições na anamnésia; uso simultâneo com drogas que têm efeitos anti-hipertensivos (devido ao risco de desenvolvimento de hipotensão ortostática).

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