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Isotretinoina is a drug against acne chemically associated with retinoic acid and retinol (vitamin A). The exact mechanism of action is not known, it blocks the sebaceous glands, reduces the production of fat in the skin, and thereby prevents the development of acne. It is sold in many countries of the world and is considered one of the most effective means of fighting acne. In one recent study, 160 volunteers used Accutane for a period of 2-28 weeks. Of 133 patients who remained at the end of the experiment, 127 patients noted complete or almost complete disappearance of acne. That is 95% efficiency, which is very important for any drug. Also, 60% of the patients did not worry about pimples for a whole year after completing the Accutane. Bodybuilders use it for the same purpose to remove one of the most visible external side effects of using AAS-acne.

AccutaneAfter taking Isotretinoin (Accutane) (13-cis retinoic acid), the serum concentration in it reaches a maximum within 2-4 hours. The bioavailability of isotretinoin when administered on an empty stomach is approximately 20%; when taken with food, the absorption of the drug is significantly increased. Isotretinoin does not have a local effect. In plasma, the drug is actively associated with albumin, and the concentration of isotretinoin in the blood is usually higher than in tissues.

L'isotretinoina (Accutane) nel corpo si trasforma reversibilmente in tretinoina e circa 20-30% di isotretinoina viene metabolizzata da questa via. Con la somministrazione ripetuta del farmaco, il suo principale metabolita, 4-oxoisotretinoin, si accumula nel sangue. I metaboliti e il materiale di partenza (sotto forma di coniugati con acido glucuronico) vengono secreti nella bile. T1 / 2 isotretinoin è 6-36 ore. Con la somministrazione ripetuta, la concentrazione sierica allo steady state viene raggiunta dopo 5-7 giorni. Alcuni metaboliti dell'isotretinoina scompaiono lentamente dal plasma. A causa del possibile effetto teratogeno dei retinoidi, si consiglia alle donne di evitare una gravidanza per almeno 1 mese dopo aver interrotto l'assunzione. La farmacocinetica dell'isotretinoina viene esaminata da Allen e Bloxham in Symposium, 1989b.

History of Isotretinoin

L'isotretinoina (Accutane) è stata sviluppata da Hoffmann-La Roche e introdotta per la prima volta in 1982. È stato venduto fino a 2002 con il nome di brevetto Accutane. Ora è sul mercato con molti nomi. L'isotretinoina è un farmaco autorizzato, ma negli ultimi anni la sua vendita è stata regolamentata a causa degli effetti collaterali. In particolare, le donne devono assicurarsi che non siano incinta. Il farmaco trasporta adesivi gialli con una lista di possibili effetti collaterali.

Composition of Isotretinoin (Accutane)

Una capsula di mg 10 contiene: principio attivo:

  • isotretinoina - 10 mg;
  • sostanze ausiliarie: olio di soia - 107.92 mg, cera d'api gialla - 7.68 mg, olio di semi di soia idrogenato - 7.68 mg, olio di semi di soia parzialmente idrogenato - mg 30.72;
  • capsula: glicerolo 85% - 31.275 mg, gelatina - 75.64 mg, Carion 83 (amido idrolizzato di patate, mannitolo, sorbitolo) - 8.065 mg, ossido di ferro colorante rosso (E172) 0.185 mg, titanio diossido (E171) 1.185 mg;
  • inchiostro per iscrizione sulla capsula ', gomma lacca, ossido di ferro color nero (E172); è consentito l'uso di inchiostro nero Opacode Ready-made Sl-27794.

Una capsula di 20 mg contiene:

  • principio attivo: isotretinoina - 20 mg;
  • sostanze ausiliarie: olio di soia - 215.84 mg, cera d'api gialla - 15.36 mg, semi di soia, olio idrogenato - 15.36 mg, semi di soia, olio parzialmente idrogenato - 61.44 mg;
  • capsula: glicerolo 85% - 49.835 mg, gelatina - 120.66 mg, Carion 83 (amido idrolizzato di patate, mannitolo, sorbitolo) - 12.86 mg, ossido di ferro colorante rosso (E172) -0.145 mg, titanio diossido (E171) - 1.97 mg;
  • inchiostro per applicare l'iscrizione sulla capsula: gommalacca, ossido di ferro color nero (E172); è consentito l'uso di inchiostro nero Opacode Ready-made Sl-27794.

Forme del prodotto

L'isotretinoina (Accutane) è solitamente disponibile sotto forma di capsule di gelatina contenenti 10,20 o 40 mg del farmaco.

Caratteristiche strutturali

Isotretinoina (Accutane) è un derivato dell'acido retinoico, acido 13-cis-retinoico.

Pharmachologic effect of Isotretinoin (Accutane)

Retinoidi per la terapia sistemica dell'acne.

Isotretinoina (Accutane) è uno stereoisomero dell'acido completamente trans retinoico (tretinoina).

L'esatto meccanismo d'azione del farmaco Isotretinoina (Accutane) non è stato ancora chiarito, ma è stato stabilito che il miglioramento del quadro clinico delle forme di acne grave è associato alla soppressione dell'attività delle ghiandole sebacee e alla diminuzione istologicamente confermata delle loro dimensioni. Inoltre, è stato dimostrato l'effetto antinfiammatorio dell'isotretinoina sulla pelle.

L'ipercheratosi delle cellule dell'epitelio del bulbo pilifero e delle ghiandole sebacee porta alla formazione di ghiandole nel dotto della ghiandola e al blocco di quest'ultima con cheratina e un eccesso di secrezione sebacea. Questo è seguito dalla formazione di una comedone e, in alcuni casi, dall'adesione

Side effects of Isotretinoin (Accutane)

Isotretinoina (Accutane) è un potente farmaco con effetti collaterali associati. Questa è una droga controversa. Un tempo i giornali accutane prima e dopostavano rumoreggiando su di lui, che può causare difetti fetali, depressione e causare il suicidio. L'ammissione durante la gravidanza può causare gravi complicazioni nello sviluppo del feto. Inoltre, è alquanto epatotossico, può causare infiammazione intestinale, pancreatite, soppressione del colesterolo buono e peggioramento dell'udito e della vista, può anche causare psicosi, palpitazioni, raucedine, aumento della pressione intracranica e persino deformazione della cartilagine nasale se assunto dopo un intervento chirurgico a questo sito.

Sebbene non sia esattamente provato che l'isotretinoina (Accutane) possa causare depressione, psicosi e una propensione al suicidio, questa possibilità non può essere presa alla leggera.

Questa opportunità è stata studiata in 2005. Le persone 28 hanno partecipato a questo studio, metà delle quali ha assunto Isotretinoina (Accutane) e metà di esse erano antibiotici moderni. La tomografia computerizzata è stata eseguita prima e dopo 4 settimane di uso di droghe. Hanno mostrato cambiamenti nella parte della corteccia cerebrale, nell'area responsabile delle condizioni depressive. Quelli che assumevano Isotretinoina (Accutane) in queste aree riducevano il metabolismo di 21%, mentre quelli che assumevano antibiotici erano solo 2%.

Controindicazioni

Ipersensibilità, gravidanza stabilita e pianificata (possibilmente azione teratogena ed embriototossica); periodo di allattamento; ipervitaminosi A. Per la somministrazione rettale - malattia del retto. C con cautela. Condizioni che causano ipertrigliceridemia (compresa l'ipertrigliceridemia familiare nella storia, alcolismo, obesità, diabete mellito - isotretinoina aumenta la concentrazione di trigliceridi nel plasma, riduce il contenuto di HDL e aumenta il rischio di malattie cardiovascolari), insufficienza epatica e / o renale cronica pancreatite, insufficienza epatica e / o renale, CHF, diabete mellito e predisposizione al suo sviluppo.

Ricezione

Il dosaggio abituale di Isotretinoina (Accutane) è 0.5-1 mg per chilogrammo di peso al giorno, cioè, per un atleta 100 chilogrammo la dose sarà di 100 mg, ogni giorno. In casi molto gravi, è possibile aumentare la dose a 2 mg per chilogrammo di peso. La dose giornaliera deve essere divisa in due dosi uguali, che devono essere assunte per tutto il giorno. L'isotretinoina deve essere assunta con il cibo e non a stomaco vuoto, poiché il cibo aiuta questo farmaco ad essere assorbito. Il corso del trattamento dura in genere 15-20 settimane. Tra i cicli di terapia dovrebbero essere necessari almeno 2 mesi. In caso di utilizzo di bodybuilder senza prescrizione medica, la dose deve essere ridotta per minimizzare la possibilità di effetti collaterali. La durata dell'applicazione viene ridotta anche a 6-8 settimane. Tuttavia, molti atleti sono inclini all'acne "nel corso", quindi potrebbero aver bisogno di più di un ciclo di trattamento all'anno.

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