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Finasteride (Propecia) is sold under the trademarks Proscar and Propecia, the drug is used to treat benign prostatic hyperplasia (enlarged prostate) and hair loss. It is an inhibitor of 5α-reductase type II and type III; 5α-reductase, an enzyme that converts testosterone to dihydrotestosterone (DHT).

Meccanismo di azione

Il propecia è un inibitore della 5α-reduttasi, in particolare degli isoenzimi di tipo II e III. Quando inibisce 5 reduttasi, la finasteride previene la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT), gli isoenzimi di tipo II e III portano ad una diminuzione del livello sierico di DHT di circa 65-70%, e nella prostata il livello di DHT a 85 -90%, dove la manifestazione predominante in II tipo di isoenzima. A differenza dei tripli inibitori di tutti e tre gli isoenzimi della 5a reduttasi come la dutasteride, può ridurre il livello di DHT in tutto il corpo di oltre il 99%, la finasteride non sopprime completamente la produzione di DHT, poiché non ha un significativo effetto inibitorio su il tipo di 5α-reduttasi I dell'isoenzima, è 100 volte meno affinità in I che in II.

Bloccando la produzione di DHT, Propecia riduce l'attività degli androgeni nel cuoio capelluto. Nella ghiandola prostatica, l'inibizione della 5a-reduttasi riduce il volume della ghiandola prostatica, iperplasia prostatica benigna, che migliora e riduce il rischio di sviluppare il cancro alla prostata. L'inibizione di 5-reduttasi riduce anche il peso dell'epididimo e riduce la mobilità e la normale morfologia degli spermatozoi nell'epididimo. I neurosteroidi come 3 alfa androstanediolo e allopregnanololo attivano il recettore GABA; poiché la Finasteride interferisce con la formazione di neurosteroidi, può aiutare a ridurre l'attività del GABA. La ridotta attivazione del recettore GABA da parte di questi neurosteroidi ha contribuito alla manifestazione di depressione, ansia e disfunzione sessuale.

Oltre all'inibizione di 5-alfa-reduttasi, un concorrente, un inibitore della 5 beta reduttasi, è stato trovato anche nella finasteride, sebbene la sua affinità per l'enzima sia significativamente inferiore rispetto alla riduttasi 5 (un ordine di grandezza inferiore rispetto al 5α-reduttasi di tipo I) è improbabile che abbia un significato clinico.

Applicazioni mediche di Finasteride (Propecia)

ingrossamento della prostata

I medici usano Propecia per il trattamento di BPH, informalmente conosciuto come l'allargamento della prostata. Propecia può migliorare i sintomi associati all'adenoma prostatico, come difficoltà a urinare, alzarsi di notte per la minzione, mettere in discussione l'inizio della minzione e ridurre il flusso di urina. Ciò fornisce un trattamento meno sintomatico rispetto ai bloccanti alfa-1 come la tamsulosina e il sollievo dai sintomi avviene più lentamente all'inizio (per il trattamento con finasteride possono essere necessari più di sei mesi per determinare l'esito terapeutico del trattamento).

Il vantaggio sintomatico si manifesta principalmente nelle persone con una prostata> 40 cm3. Negli studi a lungo termine, la finasteride, ma non gli inibitori alfa-1, riducono il rischio di ritenzione urinaria acuta (-57% a 4 anni) e la necessità di un intervento chirurgico (-54% a 4 anni). Quando interrompi il trattamento, i cambiamenti nella ghiandola prostatica vengono ripristinati entro i mesi 6-8.

Calvizie

La finasteride è usata per trattare la caduta dei capelli (alopecia androgenetica) solo negli uomini. Il trattamento rallenta ulteriormente la perdita di capelli e fornisce un miglioramento di 30% dalla perdita di capelli dopo sei mesi di trattamento, l'efficacia è mantenuta solo fino a quando il farmaco viene assunto. La finasteride è stata anche testata per la perdita dei capelli nelle donne; ma i risultati non erano migliori del placebo.

Effetti collaterali di Propecia

Side effects from Propecia are rare. Compared to placebo, men taking finasteride are at increased risk of impotence, erectile dysfunction, decreased libido, and ejaculatory abnormalities during the first year of treatment. The rate of these effects becomes indistinguishable from placebo in 2-4 years, and these side effects usually weaken over time. The FDA added a 5-alpha reductase warning regarding the increased risk of developing high-grade prostate cancer, as treatment with BPH reduces the level of PSA (prostate-specific antigen) that could mask the development of prostate cancer. Although the overall incidence of breast cancer in men in clinical trials for finasteride has not been increased XCHARX 5 mg, there is a post-marketing report on breast cancer due to its use. The available data do not provide clarity as to whether there is a causal relationship between finasteride and these cancers. effetti collaterali di finasteride

In 2015, una meta-analisi ha rivelato che nessuno degli studi clinici sui test alla finasteride nella perdita dei capelli fornisce informazioni adeguate, sicurezza e informazioni insufficienti per stabilire un profilo di sicurezza per la finasteride come trattamento per la caduta dei capelli. Lo studio ha concluso che gli studi clinici esistenti sulla finasteride contro la caduta dei capelli forniscono informazioni molto limitate su tossicità, scarsa qualità e propensione sistematica agli effetti collaterali. Inoltre, durante le prove presentate alla FDA, l'approvazione della perdita di capelli ha escluso la maggior parte degli uomini che, di regola, hanno prescritto la finasteride per l'alopecia androgenetica.

Propecia nel bodybuilding

Many sports organizations have banned Propecia, because the drug can be used to mask the use of steroids. Since 2005, Finasteride is on the list of substances banned by the World Anti-Doping Agency. However, in 2009 the drug was removed from this list. A number of famous athletes who used Finasteride as a means of hair loss and excluded from international competitions are headed by skeletonist Zak Lund, bobsledder Sebastian Gattuso, footballer Romario and goalkeeper in ice hockey Jose Theodore. risultati di finasteride

Forme di rilascio

I nomi commerciali includono Propecia e Proscar, che, in primo luogo, sono usati per trattare la calvizie maschile, e, in secondo luogo, per il trattamento dell'iperplasia prostatica benigna (BPH), ed entrambi sono prodotti da Merck & Co. Propecia contiene 1 mg Finasteride, e Proskar contiene mg 5. Il brevetto Merck per Finasteride per il trattamento di BPH è scaduto il giugno 19, 2006. Merck ha ricevuto un brevetto separato per l'uso di Finasteride per il trattamento della calvizie maschile. Questo brevetto scade a novembre 2013. Gli studi hanno dimostrato che la dose di Finasteride necessaria per trattare la calvizie maschile è inferiore a 1 mg. La FDA ha presentato petizioni riguardanti la revisione dei dosaggi approvati alla luce dei dati statistici e della disponibilità di possibili rischi a lungo termine. Tuttavia, la FDA ha dichiarato che ci sono risultati dello studio, in cui un aumento della dose di 1 mg rispetto a 0.2 mg ha mostrato un aumento dell'effetto senza ulteriori rischi. Lo stesso studio ha anche concluso che le dosi di 0.01 mg al giorno erano inefficaci nel trattamento dell'alopecia. La finasteride è una sostanza lipofila. Recentemente è iniziato lo sviluppo del sistema liposomiale di Finasteride per applicazione topica. Le formule per applicazione topica possono avere un certo effetto sull'inversione degli effetti androgenici sui follicoli piliferi, nonché sull'irsutismo. In studi successivi sono state prese in considerazione per applicazione topica microemulsioni e nanoparticelle di cristalli liquidi di Finasteride. In quest'ultimo caso, l'aggiunta di glicerolo, propilenglicole e polietilenglicole 400 ha aumentato la penetrazione della Finasteride, mentre l'aggiunta di acido oleico ha causato una diminuzione di questa penetrazione. La finasteride per somministrazione topica in combinazione con minoxidil è più efficace del solo minoxidil. In studi di piccole dimensioni, anche la finasteride per applicazione topica in combinazione con altri farmaci è risultata efficace. Le sostanze tensioattive possono favorire la penetrazione locale del farmaco. Anche la finasteride si è rivelata efficace sotto forma di gel per applicazione topica.

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