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Cabergolina (active ingredient) XCHARX suppresses the secretion of prolactin, in addition increases libido and erection, significantly reduces the recovery time between sexual acts, and lowers blood pressure. Cabergoline refers to the derivatives of ergot alkaloids, the mechanism of action is an agonist of dopamine (D2) receptors. It is a more modern and safe analogue of bromocriptine. effetti collaterali cabergolina

Il farmaco può eliminare quasi completamente i principali effetti collaterali di tali steroidi come Deca (deca-dick) e Trenbolone. Uno degli effetti causati da una diminuzione della concentrazione di prolattina è una diminuzione della ritenzione di liquidi nei tessuti, che dà un aumento della massa muscolare più secca.

Riferimento storico

Cabergolina sviluppata negli 80. Prodotto negli Stati Uniti e in molti paesi in tutto il mondo dalla gigantesca compagnia Pharmacia, ampiamente conosciuta come Dostinex (Dostinex). Ha ancora diritti originali per la commercializzazione della cabergolina negli Stati Uniti da molto tempo, nonostante questo, in 2005-2007, la FDA ha approvato la vendita di diverse versioni universali, inclusi i prodotti Barr, Ivax e Par Pharm. Cabergoline in compresse è molto comune nel mercato mondiale, può essere acquistato in più di paesi 30. Va notato che anche al di fuori dei confini statunitensi, il marchio Dostinex continua a essere leader in molti mercati, può essere trovato in paesi come Argentina, Australia, Austria, Belgio, Brasile, Canada, Cile, Repubblica Ceca, Danimarca, Finlandia, Francia, Germania, Grecia, Hong Kong, Irlanda, Israele, Italia, Malesia, Messico, Paesi Bassi, Norvegia, Nuova Zelanda, Polonia, Portogallo, Russia, Sudafrica, Singapore, Spagna, Svezia, Svizzera, Turchia, Regno Unito e Venezuela. Cabergoline ha molti nomi (più di 10) (in Russia è conosciuto come Bergolak e Agalates, l'analogico americano è più costoso di quello domestico).

Meccanismo di azione

Il principale meccanismo di azione della cabergolina è l'attivazione dei recettori D2, situati sulle cellule lottotrofiche della ghiandola pituitaria. L'eccitazione dei recettori della dopamina in questa regione porta ad una diminuzione della funzione secretoria delle cellule che producono la prolattina.

Inoltre, è stata stabilita l'interazione con altri recettori: D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B. L'antagonismo con i recettori α2B spiega ulteriormente l'effetto positivo sulla funzione erettile (si verifica l'espansione di corpi cavernosi).

Applicazione di bodybuilding

L'esperienza di applicazione ha mostrato che lo schema ottimale di applicazione della cabergolina per la diminuzione della prolattina è costruito come segue:

Durante il corso degli steroidi anabolizzanti progestinici (nandrolone, trenbolone): 0.25 mg (intero o 1 / 2 tab.) Ogni 7-21 giorni, a partire dalla terza o quarta settimana del corso, quando la concentrazione ACC si avvicina al massimo. La dose ottimale e la frequenza di ricezione sono selezionate sotto il controllo dei livelli di prolattina, perché l'effetto del farmaco è diverso e dipende dalle caratteristiche individuali dell'organismo.

Con un aumento del livello di prolattina superiore alla frequenza ammissibile di ricezione aumenta: 0.25 mg, ogni 4 giorni. È auspicabile eseguire un'analisi di controllo della prolattina dopo due procedure con successiva correzione del regime.
Il farmaco viene assunto con il cibo ea stomaco vuoto.

Ammissione (per uomini)

In medicina, al fine di inibire la secrezione di prolattina, si consigliano le compresse di cabergolina prima 500 μg per giorni 7. La dose può essere assunta come una volta e divisa in due o più. Può anche essere aumentato a 500 μg in giorni 3-4 al fine di ottenere la risposta fisiologica desiderata. La dose più comune è 1 mg in giorni 7, ma a volte è di moda usare mg 4.5. Quando si prende il farmaco dagli atleti per sopprimere il rilascio di prolattina (così come nel caso della ginecomastia durante l'allattamento), vengono assunte più frequentemente dosi del livello inferiore dell'intervallo terapeutico. L'atleta di solito inizia con una dose di microgrammi 250 per pasto (compresse 1 / 2) due volte per giorni 7. Il farmaco viene assunto per un mese, quindi, se necessario, la dose può essere aumentata a 1 mg a settimana. Nella medicina clinica, il farmaco può essere preso per mezzo anno, anche più a lungo o più a lungo, ma gli atleti di solito aderiscono a un ciclo di terapia 4-6 settimanale (che si combina con diverse modalità di assunzione di steroidi). Vale la pena notare che a volte gli uomini prendono Cabergoline per ottenere più orgasmi durante il sesso. Questo fatto è spiegato molto semplicemente, durante il rapporto sessuale, il desiderio sessuale e il desiderio negli uomini sono causati dall'aumentata produzione di dopamina in certe aree del cervello. Al momento dell'orgasmo, c'è un forte rilascio di prolattina, che "estingue" l'intero volume della dopamina, che si sviluppa, così il desiderio sessuale degli uomini scompare rapidamente. Durante gli esperimenti, è stato concluso che gli uomini che bloccano la produzione di prolattina continuano a sperimentare orgasmi, ma la dopamina non è "dimessa" e si scopre che l'attrazione sessuale non scompare dopo l'orgasmo, in relazione a ciò, diventa possibile una molteplicità di orgasmi .

Ammissione (per le donne)

Per ragioni mediche, 0.25 mg (1 / 2 compresse) viene assunto 2 volte per 24 ore per 2 giorni (la dose totale è 1 mg) al fine di sopprimere l'allattamento stabile. Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica nelle donne che allattano, una singola dose di Kabergolina non deve superare il mg di 0.25.

Per il trattamento delle violazioni associate a iperprolattinemia, il farmaco viene assunto per 0.5 mg in giorni 7 in 1 (compressa 1) o 2 (compressa 1 / 2, ad esempio, il martedì e il venerdì). Aumentare la dose settimanale viene effettuata gradualmente - da 0.5 mg con un intervallo di 4 settimane prima dell'effetto terapeutico ottimale. La dose terapeutica ottimale è 1 mg a settimana, ma può variare da 0.25 a 2 mg a settimana. La dose massima per i pazienti con iperprolattinemia è 4.5 mg in giorni 7.

Depending on the tolerability of the drug in patients, a weekly dose can be taken at a time, or divided into 2 or more doses in 7 days. The split of a weekly dose into several doses is recommended if the drug is prescribed in a dose of more than 1 mg per week. culturismo cabergoline

Gli effetti collaterali di Cabergolina

Uno studio su pazienti 200 con malattia di Parkinson che utilizzano alte dosi di cabergolina (0.5 mg ogni giorno) riporta i seguenti effetti indesiderati:

  • Apparato digerente (più spesso): nausea, stitichezza, secchezza delle fauci, indigestione
  • Sistema nervoso: insonnia, vertigini, depressione, distorsione della coscienza
  • Sistema cardiovascolare: caduta di pressione arteriosa, edemi periferici, violazione di un ritmo, danni di valvole, pericardite
  • Dal sistema immunitario: raramente - una reazione di ipersensibilità, un'eruzione cutanea.
  • Dal sistema haematogenic: raramente - erythromelalgia.
  • Da parte del sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro, raramente - versamento pleurico, fibrosi polmonare, epistassi.
  • Quando si usano dosaggi bassi, gli effetti collaterali sono rari o del tutto assenti. Nei forum più spesso riportati sull'umore depresso e perdita di appetito.

Non è consigliabile assumere più di una pillola a settimana (eccezione: un livello molto alto di prolattina).

Controindicazioni all'uso medico

Bambini e adolescenti sotto gli anni 16 (sicurezza ed efficacia non sono state stabilite); maggiore sensibilità alla cabergolina o ai componenti del farmaco e agli alcaloidi della segale cornuta. La cabergolina viene somministrata con estrema cautela in tali condizioni e / o malattie: ipertensione che si è sviluppata durante la gravidanza, ad esempio, preeclampsia o ipertensione arteriosa postpartum (la cabergolina viene utilizzata solo se il potenziale beneficio derivante dall'assunzione del farmaco è significativamente maggiore del rischio potenziale) ; gravi malattie cardiovascolari, sindrome di Raynaud; ulcera peptica, sanguinamento gastrointestinale; grave insufficienza epatica (si raccomanda di usare dosi più basse); grave menomazione psicotica o cognitiva (inclusa l'anamnesi); sintomi di insufficienza cardiaca e respiratoria dopo cambiamenti fibrotici o la presenza di tali condizioni nell'anamnesi; uso simultaneo con farmaci che hanno effetti antipertensivi (a causa del rischio di sviluppare ipotensione ortostatica).

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