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L'isotrétinoïne is a drug against acne chemically associated with retinoic acid and retinol (vitamin A). The exact mechanism of action is not known, it blocks the sebaceous glands, reduces the production of fat in the skin, and thereby prevents the development of acne. It is sold in many countries of the world and is considered one of the most effective means of fighting acne. In one recent study, 160 volunteers used Accutane for a period of 2-28 weeks. Of 133 patients who remained at the end of the experiment, 127 patients noted complete or almost complete disappearance of acne. That is 95% efficiency, which is very important for any drug. Also, 60% of the patients did not worry about pimples for a whole year after completing the Accutane. Bodybuilders use it for the same purpose to remove one of the most visible external side effects of using AAS-acne.

AccutaneAfter taking Isotretinoin (Accutane) (13-cis retinoic acid), the serum concentration in it reaches a maximum within 2-4 hours. The bioavailability of isotretinoin when administered on an empty stomach is approximately 20%; when taken with food, the absorption of the drug is significantly increased. Isotretinoin does not have a local effect. In plasma, the drug is actively associated with albumin, and the concentration of isotretinoin in the blood is usually higher than in tissues.

L'isotrétinoïne (Accutane) dans le corps se transforme de façon réversible en trétinoïne, et environ 20-30% d'isotrétinoïne est métabolisé par cette voie. Avec l'administration répétée du médicament, son métabolite principal, 4-oxoisotretinoin, s'accumule dans le sang. Les métabolites et la matière de départ (sous la forme de conjugués avec l'acide glucuronique) sont sécrétés dans la bile. T1 / 2 isotretinoin est 6-36 heures. En cas d'administration répétée, la concentration sérique à l'état d'équilibre est atteinte après 5-7 jours. Certains métabolites de l'isotrétinoïne disparaissent assez lentement du plasma. En raison de l'effet tératogène possible des rétinoïdes, il est conseillé aux femmes d'éviter une grossesse pendant au moins 1 mois après l'arrêt de leur consommation. La pharmacocinétique de l'isotrétinoïne est examinée par Allen et Bloxham dans Symposium, 1989b.

History of Isotretinoin

L'isotrétinoïne (Accutane) a été développée par Hoffmann-La Roche et a été commercialisée pour la première fois sur 1982. Il a été vendu jusqu'à 2002 sous le nom de brevet Accutane. Maintenant, il est sur le marché sous beaucoup de noms. L'isotrétinoïne est un médicament autorisé, mais au cours des dernières années, sa vente a été réglementée en raison des effets secondaires. En particulier, les femmes doivent s'assurer qu'elles ne sont pas enceintes. Le médicament porte des autocollants jaunes avec une liste des effets secondaires possibles.

Composition of Isotretinoin (Accutane)

Une capsule de 10 mg contient: substance active:

  • isotrétinoïne - 10 mg;
  • substances auxiliaires: huile de soja - 107.92 mg, jaune d'abeille jaune - 7.68 mg, huile de soja hydrogénée - 7.68 mg, huile de soja partiellement hydrogénée - 30.72 mg;
  • enveloppe de la gélule: glycérol 85%, gélatine - 31.275 mg, Carion 75.64 (amidon hydrolysé par la pomme de terre, mannitol, sorbitol) - 83 mg, oxyde de fer rouge oxyde (E8.065) 172 mg, dioxyde de titane (E0.185) 171 mg;
  • encre pour inscription sur la capsule, gomme laque, oxyde de fer et de colorant noir (E172); Il est permis d'utiliser l'encre Opacode Black ready-made Sl-27794.

Une capsule de 20 mg contient:

  • substance active: isotrétinoïne - 20 mg;
  • substances auxiliaires: huile de soja - 215.84 mg, jaune d'abeille - 15.36 mg, graines de soja, huile hydrogénée - 15.36 mg, graines de soja, huile partiellement hydrogénée - 61.44 mg;
  • enveloppe de la gélule: glycérol 85%, gélatine - 49.835 mg, Carion 120.66 (amidon hydrolysé par la pomme de terre, mannitol, sorbitol) - 83 mg, oxyde de fer rouge oxyde (E12.86) - 172 mg, dioxyde de titane (E0.145) - 171 mg;
  • encre pour appliquer l'inscription sur la capsule: gomme-laque, oxyde de fer et de colorant noir (E172); Il est permis d'utiliser l'encre Opacode Black ready-made Sl-27794.

Formulaires de produit

L'isotrétinoïne (Accutane) est habituellement disponible sous la forme de capsules de gélatine contenant 10,20 ou 40 mg du médicament.

Caractéristiques structurelles

L'isotrétinoïne (Accutane) est un dérivé de l'acide rétinoïque, l'acide 13-cis-rétinoïque.

Pharmachologic effect of Isotretinoin (Accutane)

Rétinoïde pour la thérapie systémique de l'acné.

L'isotrétinoïne (Accutane) est un stéréoisomère de l'acide trans-rétinoïque (trétinoïne).

Le mécanisme d'action exact de l'isotrétinoïne (Accutane) n'a pas encore été clarifié, mais il a été établi que l'amélioration du tableau clinique des formes sévères d'acné est associée à une suppression de l'activité des glandes sébacées et à une diminution histologiquement confirmée de leur taille. En outre, l'effet anti-inflammatoire de l'isotrétinoïne sur la peau a été prouvé.

L'hyperkératose des cellules de l'épithélium du bulbe pileux et de la glande sébacée conduit à des cornéocytes qui glissent dans le canal glandulaire et à un blocage de ce dernier par la kératine et à un excès de sécrétion sébacée. Ceci est suivi de la formation d'un comedon et, dans certains cas, de l'adhésion

Side effects of Isotretinoin (Accutane)

L'isotrétinoïne (Accutane) est un médicament puissant associé à des effets secondaires. C'est une drogue controversée. À la fois des journaux accutane avant et aprèsgrondaient à son sujet, qu'il pouvait causer des malformations fœtales, de la dépression et provoquer des suicides. Admission pendant la grossesse peut entraîner des complications graves dans le développement du fœtus. En outre, il est un peu hépatotoxiques, peut provoquer une inflammation de l'intestin, la pancréatite, la suppression du bon cholestérol et aggraver l'audition et la vision, peut aussi provoquer une psychose, palpitation, enrouement, augmentation de la pression intra-crânienne et même déformation du cartilage nasal si elle est prise après une intervention chirurgicale à ce site.

Bien qu'il ne soit pas exactement prouvé que l'isotrétinoïne (Accutane) peut causer la dépression, la psychose et une propension au suicide, cette possibilité ne peut pas être prise à la légère.

Cette opportunité a été étudiée dans 2005. Les personnes 28 ont participé à cette étude, la moitié d'entre elles ont pris de l'isotrétinoïne (Accutane) et la moitié d'entre elles étaient des antibiotiques modernes. La tomodensitométrie a été réalisée avant et après les semaines d'utilisation de 4. Ils ont montré des changements dans la partie du cortex cérébral, dans la zone qui est responsable des conditions dépressives. Ceux qui prenaient de l'isotrétinoïne (Accutane) dans ces régions ont diminué le métabolisme de 21%, alors que ceux qui prenaient des antibiotiques n'étaient que 2%.

Contre-indications

Hypersensibilité, la grossesse est établie et planifiée (éventuellement action tératogène et embryotoxique); période de lactation; hypervitaminose A. Pour l'administration rectale - maladie du rectum. C avec prudence. Les conditions qui causent hypertriglycéridémie (y compris hypertriglycéridémie familiale dans l'histoire, l'alcoolisme, l'obésité, le diabète sucré - isotrétinoïne augmente la concentration de triglycérides dans le plasma, réduit la teneur des HDL et augmente le risque de maladies cardio-vasculaires), hépatique et / ou d'insuffisance rénale chronique pancréatite, insuffisance hépatique et / ou rénale, CHF, diabète sucré et prédisposition à son développement.

réception

La posologie habituelle de l'isotrétinoïne (Accutane) est 0.5-1 mg par kilogramme de poids par jour, ce qui est, pour un athlète kilogramme 100 la dose sera 100 mg, chaque jour. Dans les cas très graves, vous pouvez augmenter la dose à 2 mg par kilogramme de poids. La dose quotidienne doit être divisée en deux doses égales, qui doivent être prises tout au long de la journée. L'isotrétinoïne doit être prise avec de la nourriture, et non à jeun, car la nourriture aide à l'absorption de ce médicament. Le cours du traitement dure généralement 15-20 semaines. Entre les cours de thérapie devrait prendre au moins 2 mois. En cas d'utilisation de bodybuilders sans ordonnance, la dose doit être diminuée afin de minimiser la possibilité d'effets secondaires. La durée de l'application est également réduite à 6-8 semaines. Cependant, de nombreux athlètes sont sujets à l'acné «sur le parcours», ils peuvent donc avoir besoin de plus d'un traitement par an.

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