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Le finastéride (Propecia) is sold under the trademarks Proscar and Propecia, the drug is used to treat benign prostatic hyperplasia (enlarged prostate) and hair loss. It is an inhibitor of 5α-reductase type II and type III; 5α-reductase, an enzyme that converts testosterone to dihydrotestosterone (DHT).

Mécanisme d'action

Le propecia est un inhibiteur de la 5α-réductase, en particulier des isoenzymes de type II et III. Lors de l'inhibition de la 5-réductase, le finastéride empêche la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT), en isoenzymes de type II et III conduisent à une diminution du taux de DHT sérique d'environ 65-70% et de DHT à 85 -90%, où la manifestation prédominante dans le type II d'isoenzyme. Contrairement aux trois inhibiteurs des trois isoenzymes 5a-réductase tels que le dutastéride, qui peuvent réduire le taux de DHT dans tout le corps de plus de 99%, le finastéride ne supprime pas complètement la production de DHT, car il n'a pas d'effet inhibiteur significatif. le type de 5α-réductase I de l'isoenzyme est 100 fois moins d'affinité dans I que dans II.

En bloquant la production de DHT, Propecia réduit l'activité des androgènes dans le cuir chevelu. Dans la prostate, l'inhibition de la 5a-réductase réduit le volume de la prostate, l'hyperplasie bénigne de la prostate, ce qui améliore et réduit le risque de développer un cancer de la prostate. L'inhibition de la 5-réductase réduit également le poids de l'épididyme et réduit la mobilité et la morphologie normale des spermatozoïdes dans l'épididyme. Les neurostéroïdes comme 3 alpha androstanediol et l'allopregnanolol activent le récepteur GABA; Parce que le finastéride interfère avec la formation de neurostéroïdes, il peut aider à réduire l'activité du GABA. La réduction de l'activation du récepteur GABA par ces neurostéroïdes a contribué à la manifestation de la dépression, de l'anxiété et de la dysfonction sexuelle.

En plus de l'inhibition de 5-alpha-réductase, un compétiteur, un inhibiteur de la 5 beta reductase, a également été trouvé dans le finastéride, bien que son affinité pour l'enzyme soit significativement inférieure à celle de la 5 réductase. 5α-réductase I), il est peu probable que cela ait une signification clinique.

Applications médicales du finastéride (Propecia)

Hypertrophie de la prostate

Les médecins utilisent Propecia pour traiter l'HBP, informellement connu sous le nom d'hypertrophie de la prostate. Propecia peut améliorer les symptômes associés à l'adénome prostatique, tels que la difficulté à uriner, se lever la nuit pour uriner, remettre en question le début de la miction et réduire le flux d'urine. Ceci fournit moins de traitement symptomatique que les bloqueurs alpha-1 tels que la tamsulosine et le soulagement des symptômes se produit plus lentement au début (pour le traitement au finastéride, il peut falloir six mois ou plus pour déterminer le résultat thérapeutique du traitement).

L'avantage symptomatique est principalement observé chez les personnes atteintes d'une prostate> 40 cm3. Dans les études à long terme, le finastéride, mais pas les inhibiteurs alpha-1, réduit le risque de rétention urinaire aiguë (-57% aux années 4) et le besoin de chirurgie (-54% aux années 4). Lorsque vous arrêtez de prendre le médicament, les changements dans la prostate sont rétablis dans les mois 6-8.

Calvitie

Le finastéride est utilisé pour traiter la perte de cheveux (alopécie androgénique) uniquement chez les hommes. Le traitement ralentit la perte de cheveux et fournit environ 30% d'amélioration de la perte de cheveux après six mois de traitement, l'efficacité est maintenue seulement tant que le médicament est pris. Le finastéride a également été testé pour la perte de cheveux chez les femmes; mais les résultats n'étaient pas meilleurs que le placebo.

Les effets secondaires de Propecia

Side effects from Propecia are rare. Compared to placebo, men taking finasteride are at increased risk of impotence, erectile dysfunction, decreased libido, and ejaculatory abnormalities during the first year of treatment. The rate of these effects becomes indistinguishable from placebo in 2-4 years, and these side effects usually weaken over time. The FDA added a 5-alpha reductase warning regarding the increased risk of developing high-grade prostate cancer, as treatment with BPH reduces the level of PSA (prostate-specific antigen) that could mask the development of prostate cancer. Although the overall incidence of breast cancer in men in clinical trials for finasteride has not been increased XCHARX 5 mg, there is a post-marketing report on breast cancer due to its use. The available data do not provide clarity as to whether there is a causal relationship between finasteride and these cancers. finasteride effets secondaires

Dans 2015, une méta-analyse a révélé qu'aucun des essais cliniques de finastéride dans la perte de cheveux fournir des rapports adéquats, la sécurité et des informations insuffisantes pour établir un profil de sécurité pour le finastéride comme un traitement pour la perte de cheveux. L'étude a conclu que les essais cliniques existants sur le finastéride contre la chute des cheveux donnent des informations très limitées sur la toxicité, la qualité médiocre et le biais systématiquement présenté en faveur des effets secondaires. En outre, lors des essais soumis à la FDA, l'approbation de la perte de cheveux excluait la plupart des hommes qui, en règle générale, prescrivaient le finastéride pour l'alopécie androgénique.

Propecia en musculation

Many sports organizations have banned Propecia, because the drug can be used to mask the use of steroids. Since 2005, Finasteride is on the list of substances banned by the World Anti-Doping Agency. However, in 2009 the drug was removed from this list. A number of famous athletes who used Finasteride as a means of hair loss and excluded from international competitions are headed by skeletonist Zak Lund, bobsledder Sebastian Gattuso, footballer Romario and goalkeeper in ice hockey Jose Theodore. résultats finastéride

Formes de libération

Les noms commerciaux comprennent Propecia et Proscar, qui, premièrement, sont utilisés pour traiter la calvitie masculine, et, deuxièmement, pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (BPH), et les deux sont des produits de Merck & Co. Propecia contient 1 mg Finasteride, et Proskar contient 5 mg. Le brevet Merck pour Finasteride pour le traitement de l'HBP a expiré le juin 19, 2006. Merck a reçu un brevet distinct pour l'utilisation de Finasteride pour le traitement de la calvitie masculine. Ce brevet expire en novembre 2013. Des études ont montré que la dose de Finasteride nécessaire pour traiter la calvitie masculine est inférieure à 1 mg. La FDA a déposé des pétitions concernant la révision des doses approuvées à la lumière des données statistiques et la disponibilité des risques à long terme possibles. Cependant, la FDA a déclaré qu'il y avait des résultats de l'étude, où une augmentation de la dose de 1 mg par rapport à 0.2 mg a montré une augmentation de l'effet sans risques supplémentaires. La même étude a également conclu que les doses de 0.01 mg par jour étaient inefficaces dans le traitement de l'alopécie. Le finastéride est une substance lipophile. Récemment, le développement du système de liposomes de Finasteride pour application topique a commencé. Les formules pour application topique peuvent avoir un certain effet sur l'inversion des effets androgènes sur les follicules pileux, ainsi que sur l'hirsutisme. Dans des études ultérieures, des microémulsions et des nanoparticules de cristaux liquides de Finasteride ont été considérées pour une application topique. Dans ce dernier cas, l'ajout de glycérol, de propylène glycol et de polyéthylène glycol 400 a augmenté la pénétration du Finastéride, tandis que l'ajout d'acide oléique a entraîné une diminution de cette pénétration. Le finastéride administré par voie topique en association avec le minoxidil est plus efficace que le minoxidil seul. Dans de petites études, le finastéride pour application topique en association avec d'autres médicaments s'est également révélé efficace. Les substances tensio-actives peuvent favoriser la pénétration locale du médicament. Le finastéride s'est également avéré efficace sous la forme d'un gel pour application topique.

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