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Cabergoline(ingrédient actif) - supprime la sécrétion de prolactine, augmente en outre la libido et l'érection, réduit considérablement le temps de récupération entre les actes sexuels, et abaisse la pression artérielle. Cabergoline se réfère aux dérivés d'alcaloïdes de l'ergot, le mécanisme d'action est un agoniste des récepteurs de la dopamine (D2). C'est un analogue plus moderne et sûr de la bromocriptine.les effets secondaires de cabergoline

Le médicament peut presque complètement éliminer les principaux effets secondaires de ces stéroïdes comme Deca (deca-dick) et Trenbolone. L'un des effets provoqués par une diminution de la concentration en prolactine est une diminution de la rétention hydrique dans les tissus, ce qui entraîne une augmentation de la masse musculaire sèche.

Référence historique

Cabergoline développé dans les 80. Produit aux États-Unis et dans de nombreux pays à travers le monde par la compagnie géante Pharmacia, largement connue sous le nom de Dostinex (Dostinex). Il a toujours des droits d'origine à la commercialisation de cabergoline aux États-Unis depuis longtemps, malgré cela, dans 2005-2007, la FDA a approuvé la vente de plusieurs versions universelles, y compris les produits de Barr, Ivax et Par Pharm. Cabergoline en comprimés est très commun sur le marché mondial, il peut être acheté dans plus de pays 30. Il convient de noter que même en dehors des frontières américaines, la marque Dostinex continue de dominer sur de nombreux marchés, comme l'Argentine, l'Australie, l'Autriche, la Belgique, le Brésil, le Canada, le Chili, la République tchèque, le Danemark, la Finlande, France, Allemagne, Grèce, Hong Kong, Irlande, Israël, Italie, Malaisie, Mexique, Pays-Bas, Norvège, Nouvelle-Zélande, Pologne, Portugal, Russie, Afrique du Sud, Singapour, Espagne, Suède, Suisse, Turquie, Royaume-Uni et Venezuela. Cabergoline a beaucoup de noms (plus de 10) (en Russie il est connu comme Bergolak et Agalates, l'analogue américain est plus cher que le domestique).

Mécanisme d'action

Le principal mécanisme d'action de la cabergoline est l'activation des récepteurs D2 situés sur les cellules lactotrophes de l'hypophyse. L'excitation des récepteurs de la dopamine dans cette région entraîne une diminution de la fonction sécrétoire des cellules productrices de prolactine.

En outre, l'interaction avec d'autres récepteurs a été établie: D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B. L'antagonisme avec les récepteurs α2B explique en outre l'effet positif sur la fonction érectile (l'expansion des corps caverneux se produit).

Application de culturisme

L'expérience d'application a montré que le schéma optimal d'application de la cabergoline pour la diminution de la prolactine est construit comme suit:

Au cours de stéroïdes anabolisants progestatifs (nandrolone, trenbolone): 0.25 mg (onglet entier ou 1 / 2.) Tous les jours 7-21, à partir de la troisième ou quatrième semaine du cours, lorsque la concentration ACC approche le maximum. La dose et la fréquence optimales de réception sont choisies sous le contrôle des niveaux de prolactine, parce que l'effet du médicament est différent et dépend des caractéristiques individuelles de l'organisme.

Avec une augmentation du niveau de prolactine au-dessus de la fréquence de réception admissible augmente: 0.25 mg, tous les jours 4. Il est souhaitable d'effectuer une analyse de contrôle de la prolactine après deux procédures avec une correction ultérieure du régime.
Le médicament est pris avec de la nourriture et à jeun.

Admission (pour les hommes)

En médecine, afin d'inhiber la sécrétion de prolactine, les comprimés de cabergoline sont recommandés en premier 500 μg par 7 jours. La dose peut être prise en une seule fois et divisée en deux ou plus. Il peut également être augmenté à 500 μg en jours 3-4 afin d'obtenir la réponse physiologique souhaitée. La dose la plus courante est 1 mg en 7 jours, mais il est parfois à la mode d'utiliser 4.5 mg. Lors de la prise du médicament par les athlètes afin de supprimer la libération de prolactine (ainsi que dans le cas de la gynécomastie lactante), des doses du niveau le plus bas de la gamme thérapeutique sont le plus souvent prises. L'athlète commence habituellement par une dose de 250 microgrammes par repas (comprimé 1 / 2) deux fois par 7 jours. Le médicament est pris pendant un mois, puis, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1 mg par semaine. En médecine clinique, le médicament peut être pris pendant une demi-année, même plus longtemps ou plus longtemps, mais les athlètes suivent généralement un traitement de la semaine 4-6 (combinant différents modes de prise de stéroïdes). Il est à noter que parfois les hommes prennent Cabergoline afin d'obtenir des orgasmes multiples pendant les rapports sexuels. Ce fait est expliqué très simplement, au cours des rapports sexuels, le désir sexuel et le désir chez les hommes est causé par une production accrue de dopamine dans certaines régions du cerveau. Au moment de l'orgasme, il y a une forte libération de prolactine, qui "éteint" tout le volume de dopamine, qui est développé, de sorte que le désir sexuel des hommes disparaît rapidement. Pendant les expériences, il a été conclu que les hommes bloquant la production de prolactine continuent à ressentir des orgasmes, mais la dopamine n'est pas "déchargée" et il s'avère que l'attraction sexuelle ne disparaît pas après l'orgasme, une multiplicité d'orgasmes devient possible .

Admission (pour les femmes)

Pour des raisons médicales, 0.25 mg (comprimé 1 / 2) est pris 2 fois par 24 heures pour 2 jours (la dose totale est 1 mg) afin de supprimer la lactation stable. Pour réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les femmes qui allaitent, une dose unique de Kabergoline ne doit pas dépasser 0.25 mg.

Pour traiter les violations associées à l'hyperprolactinémie, le médicament est pris pour 0.5 mg en jours 7 en doses 1 (comprimé 1) ou 2 (comprimé 1 / 2, par exemple, mardi et vendredi). L'augmentation de la dose hebdomadaire est réalisée progressivement - par 0.5 mg avec un intervalle de 4 semaines avant l'effet thérapeutique optimal. La dose thérapeutique optimale est 1 mg par semaine, mais elle peut aller de 0.25 à 2 mg par semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie est de 4.5 mg aux jours 7.

Selon la tolérabilité du médicament chez les patients, une dose hebdomadaire peut être prise à la fois, ou divisée en 2 ou plusieurs doses en jours 7. La division d'une dose hebdomadaire en plusieurs doses est recommandée si le médicament est prescrit à une dose supérieure à 1 mg par semaine.musculation de cabergoline

Les effets secondaires deCabergoline

Une étude des patients 200 atteints de la maladie de Parkinson en utilisant de fortes doses de cabergoline (0.5 mg tous les jours) rapporte les effets secondaires suivants:

  • Système digestif (le plus souvent): nausée, constipation, sécheresse de la bouche, indigestion
  • Système nerveux: insomnie, vertiges, dépression, distorsion de la conscience
  • Système cardiovasculaire: la chute de la pression artérielle, les oedèmes périphériques, la violation du rythme, les endommagements des soupapes, la péricardite
  • Du système immunitaire: rarement - une réaction d'hypersensibilité, une éruption cutanée.
  • Du système hématopoïétique: rarement - erythromelalgia.
  • De la part du système respiratoire: souvent - l'essoufflement, rarement - l'épanchement pleural, la fibrose pulmonaire, l'épistaxis.
  • Lorsque vous utilisez de faibles doses, les effets secondaires sont rares ou complètement absents. Sur les forums le plus souvent signalé sur l'humeur dépressive et la perte d'appétit.

Il n'est pas recommandé de prendre plus d'un comprimé par semaine (exception - un niveau très élevé de prolactine).

Contre-indications à l'usage médical

Enfants et adolescents âgés de moins de 16 (l'innocuité et l'efficacité n'ont pas été établies); sensibilité accrue à la cabergoline ou à l'un des composants du médicament, et à tout alcaloïde de l'ergot. Cabergoline est administré avec une extrême prudence dans de telles conditions et / ou maladies: hypertension qui s'est développée pendant la grossesse, par exemple, prééclampsie ou hypertension artérielle post-partum (Cabergoline est utilisé seulement si le bénéfice potentiel de la prise est significativement supérieur au risque potentiel) ; les maladies cardiovasculaires sévères, le syndrome de Raynaud; ulcère gastroduodénal, saignement gastro-intestinal; insuffisance hépatique sévère (il est recommandé d'utiliser des doses plus faibles); déficience psychotique ou cognitive sévère (y compris l'anamnèse); symptômes d'insuffisance cardiaque et respiratoire après des changements fibrotiques ou la présence de telles conditions dans l'anamnèse; utilisation simultanée avec des médicaments ayant des effets antihypertenseurs (en raison du risque de développer une hypotension orthostatique).

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