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Cabergolina(ingrediente activo): suprime la secreción de prolactina, además aumenta la libido y la erección, reduce significativamente el tiempo de recuperación entre los actos sexuales y reduce la presión arterial. La cabergolina se refiere a los derivados de los alcaloides del ergot, el mecanismo de acción es un agonista de los receptores de dopamina (D2). Es un análogo más moderno y seguro de la bromocriptina.efectos secundarios cabergolina

La droga puede eliminar casi por completo los principales efectos secundarios de los esteroides como Deca (deca-dick) y Trembolona. Uno de los efectos causados ​​por una disminución en la concentración de prolactina es una disminución en la retención de líquidos en los tejidos, lo que da un aumento en la masa muscular más seca.

Referencia histórica

Desarrollado cabergoline en el 80. Producido en los EE. UU. Y en muchos países del mundo por la gigante compañía Pharmacia, ampliamente conocida como Dostinex (Dostinex). Todavía tiene los derechos originales de comercializar cabergolina en EE. UU. Durante mucho tiempo, a pesar de esto, en 2005-2007, la FDA aprobó la venta de varias versiones universales, incluidos los productos de Barr, Ivax y Par Pharm. La cabergolina en tabletas es muy común en el mercado mundial, se puede comprar en más de países 30. Cabe señalar que, incluso fuera de las fronteras de EE. UU., La marca Dostinex sigue liderando en muchos mercados, se puede encontrar en países como Argentina, Australia, Austria, Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, República Checa, Dinamarca, Finlandia, Francia, Alemania, Grecia, Hong Kong, Irlanda, Israel, Italia, Malasia, México, Países Bajos, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Portugal, Rusia, Sudáfrica, Singapur, España, Suecia, Suiza, Turquía, Reino Unido y Venezuela. Cabergoline tiene muchos nombres (más que 10) (en Rusia se lo conoce como Bergolak y Agalates, el análogo estadounidense es más caro que el doméstico).

Mecanismo de acción

El principal mecanismo de acción de la cabergolina es la activación de los receptores D2, que se localizan en las células lactotróficas de la glándula pituitaria. La excitación de los receptores de dopamina en esta región conduce a una disminución de la función secretora de las células que producen prolactina.

Además, se ha establecido la interacción con otros receptores: D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B. El antagonismo con los receptores α2B explica adicionalmente el efecto positivo sobre la función eréctil (se produce la expansión de cuerpos cavernosos).

Aplicación de culturismo

La experiencia de aplicación mostró que el esquema óptimo de aplicación de cabergolina para la disminución de prolactina se construye de la siguiente manera:

Durante el curso de la progestina esteroides anabólicos (nandrolona, ​​trembolona): 0.25 mg (entero o 1 / 2 ficha). Todos los días 7-21, a partir de la tercera o cuarta semana del curso, cuando la concentración de ACC se aproxima al máximo. La dosis óptima y la frecuencia de recepción se seleccionan bajo el control de los niveles de prolactina, porque el efecto del fármaco es diferente y depende de las características individuales del organismo.

Con un aumento en el nivel de prolactina por encima de la frecuencia permisible de recepción aumenta: 0.25 mg, cada 4 días. Es deseable realizar un análisis de control de prolactina después de dos procedimientos con corrección posterior del régimen.
La droga se toma con comida y con el estómago vacío.

Admisión (para hombres)

En medicina, para inhibir la secreción de prolactina, se recomiendan las tabletas de cabergolina primero 500 μg por 7 días. La dosis puede tomarse al mismo tiempo y dividirse en dos o más. También se puede aumentar a 500 μg en días 3-4 para lograr la respuesta fisiológica deseada. La dosis más común es 1 mg en días 7, pero a veces está de moda usar 4.5 mg. Cuando los atletas toman la droga para suprimir la liberación de prolactina (así como en el caso de la ginecomastia en lactancia), con mayor frecuencia se toman dosis del nivel más bajo del rango terapéutico. El atleta generalmente comienza con una dosis de microgramos 250 por comida (tableta 1 / 2) dos veces por día 7. El medicamento se toma durante un mes, luego, si es necesario, la dosis puede aumentarse a 1 mg por semana. En medicina clínica, el medicamento puede tomarse durante medio año, incluso más tiempo o más, pero los atletas suelen seguir un ciclo de terapia de la semana 4-6 (que se combina con diferentes modos de tomar esteroides). Vale la pena señalar que a veces los hombres toman cabergolina para obtener orgasmos múltiples durante el sexo. Este hecho se explica de manera muy simple, durante la relación sexual, el deseo sexual y el deseo en los hombres es causado por el aumento de la producción de dopamina en ciertas áreas del cerebro. En el momento del orgasmo, hay una liberación aguda de prolactina, que "extingue" todo el volumen de dopamina, que se desarrolla, por lo que el deseo sexual de los hombres desaparece rápidamente. Durante los experimentos, se concluyó que los hombres que bloquean la producción de prolactina continúan experimentando orgasmos, pero la dopamina no se "descarga" y resulta que la atracción sexual no desaparece después del orgasmo, en conexión con esto, es posible una multiplicidad de orgasmos .

Admisión (para mujeres)

Por razones médicas, 0.25 mg (tableta 1 / 2) se toma 2 veces por 24 horas durante 2 días (la dosis total es 1 mg) con el fin de suprimir la lactancia estable. Para reducir el riesgo de hipotensión ortostática en mujeres lactantes, una dosis única de Kabergoline no debe exceder 0.25 mg.

Para tratar las violaciones asociadas con la hiperprolactinemia, el medicamento se toma para 0.5 mg en días 7 en 1 (tableta 1) o en dosis 2 (tableta 1 / 2, por ejemplo, los martes y viernes). El aumento de la dosis semanal se realiza de forma gradual: con 0.5 mg con un intervalo de 4 semanas antes del efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica óptima es 1 mg por semana, pero puede variar de 0.25 a 2 mg por semana. La dosis máxima para pacientes con hiperprolactinemia es 4.5 mg en días 7.

Dependiendo de la tolerabilidad del medicamento en los pacientes, se puede tomar una dosis semanal a la vez, o se puede dividir en 2 o más dosis en días 7. Se recomienda dividir una dosis semanal en varias dosis si el medicamento se prescribe en una dosis de más de 1 mg por semana.cabergoline bodybuilding

Los efectos secundarios deCabergolina

Un estudio de pacientes 200 con enfermedad de Parkinson que usa altas dosis de cabergolina (0.5 mg todos los días) informa los siguientes efectos secundarios:

  • Sistema digestivo (con mayor frecuencia): náuseas, estreñimiento, boca seca, indigestión
  • Sistema nervioso: insomnio, mareo, depresión, distorsión de la conciencia
  • El sistema cardiovascular: la caída de la presión arterial, edemas periféricos, la infracción del ritmo, los daños de las válvulas, la pericarditis
  • Del sistema inmune: infrecuentemente - una reacción de hipersensibilidad, una erupción en la piel.
  • Del sistema hematopoyético: infrecuentemente - eritromelalgia.
  • Por parte del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar, con poca frecuencia - derrame pleural, fibrosis pulmonar, epistaxis.
  • Cuando se usan dosis bajas, los efectos secundarios son raros o están completamente ausentes. En los foros más a menudo se informa sobre el estado de ánimo deprimido y la pérdida de apetito.

No se recomienda tomar más de una píldora por semana (excepción: un nivel muy alto de prolactina).

Contraindicaciones para uso médico

Niños y adolescentes menores de 16 años (la seguridad y eficacia no se han establecido); aumento de la sensibilidad a la cabergolina o cualquier componente de la droga, y a cualquier alcaloide ergótico. La cabergolina se administra con extrema precaución en tales afecciones y / o enfermedades: hipertensión que se desarrolló durante el embarazo, por ejemplo, preeclampsia o hipertensión arterial posparto (la cabergolina se usa solo si el beneficio potencial de tomar el medicamento es significativamente mayor que el riesgo potencial) ; enfermedades cardiovasculares severas, síndrome de Raynaud; úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal; insuficiencia hepática grave (se recomienda el uso de dosis más bajas); trastorno psicótico o cognitivo severo (incluida la anamnesis); síntomas de insuficiencia cardíaca y respiratoria después de cambios fibróticos o la presencia de tales condiciones en la anamnesis; uso simultáneo con medicamentos que tienen efectos antihipertensivos (debido al riesgo de desarrollar hipotensión ortostática).

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