Anastrozol (Arimidex)

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Anastrozol

Estructura química

Estructura química AnastrozolAnastrozol - se refiere a medicamentos antiestrógenos y se sintetiza específicamente para el tratamiento de una enfermedad común entre las mujeres de hoy en día: el cáncer de mama. Anastrozol fue el primer medicamento que entró en la clase de inhibidores de la aromatasa de la generación 3rd. El anastrozol puede unir reversiblemente la aromatasa con una vía de inhibición competitiva, y el fármaco inhibe la conversión de andrógenos en estrógenos que se encuentran en los tejidos periféricos. El medicamento tiene su nombre en el lenguaje químico - 1,3 benceno-diacetonitrilo, a, a, a ', a'-tetrametil-5- (1 H-1, 2,4-triazol-1-ylmetilo), fórmula C17H19N5. El peso molecular es 293.366 g / mol. El citrato de tamoxifeno (Nolvadex) también se usa con frecuencia para este propósito, que bloquea el efecto del estrógeno en los receptores y no afecta la síntesis endógena de su propio estrógeno por el cuerpo. El medicamento Anastrozol puede tener un efecto significativo en el nivel de estrógeno en el cuerpo. Entonces, por ejemplo, el uso de solo 1 mg (la mayoría de las veces es una tableta) por día puede causar un proceso en el que el estrógeno se suprimirá en un 80% de pacientes y más. Dado el poderoso efecto de la droga en el nivel de la hormona, se prescribe principalmente a las mujeres solo durante el período posmenopáusico.

Referencia histórica

Anastrozol fue desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals, y para el final de 1995 fue aprobado para su uso en los EE. UU. La droga fue concebida como un medio de una nueva generación que se utilizará para tratar el cáncer de mama aún tratable en las mujeres. Con el mismo propósito, un medicamento llamado tamoxifeno se utilizó anteriormente durante mucho tiempo. Para alejarse de las tendencias ya establecidas en esta área, había razones de peso. Muy poco después de la aparición, Anastrozol se incluyó en un estudio global doble ciego de un multicéntrico, que tenía su sede en Roma. Durante el estudio, se realizó una evaluación del uso de Anastrozol y Tamoxifeno, solo o en combinación. El estudio involucró a mujeres 9,366 en el período postmenopáusico después de la cirugía para el tratamiento del cáncer de mama. En base a los resultados, una ventaja significativa de la droga Anastrozol en frente de El tamoxifeno fue revelado. Después de dicho tratamiento, un número significativo de pacientes experimentaron una regresión de la enfermedad y también aumentaron las tasas de supervivencia general. Después de que los resultados del estudio se publicaron en 2002, el medicamento Anastrozol es conocido como una nueva herramienta para el tratamiento del cáncer de mama adicional en mujeres durante la posmenopausia. Luego comienza a ganar popularidad entre los hombres: atletas, debido al hecho de que puede suprimir fuertemente el estrógeno.

Acción farmacológica (según el fabricante)

Es un inhibidor selectivo (o selectivo) de la aromatasa de naturaleza no esteroidea. Durante la posmenopausia, el estradiol se deriva en gran medida de la estrona, cuya producción se produce en los tejidos periféricos cuando se convierte a partir de androstenediona (con la participación de la enzima aromatasa). Con una disminución en el volumen de estradiol circulante en mujeres con cáncer de mama, hay un efecto terapéutico. Durante la postmenopausia en el cuerpo femenino, anastrozol en una dosis de 1 mg por día puede reducir el nivel de estradiol en 80%. Anastrozol no es progestágeno, androgénico y estrogénico. Cuando se usa en la dosis recomendada para terapia, el medicamento no afectará el proceso de producción de cortisol y aldosterona.

Propiedades del anastrozol

ArimidexArimidex definitivamente estará interesado en los atletas que usan esteroides. Anteriormente, antes de que se inventara, luchaban contra el estrógeno con nolvadex y proviron. Con un curso combinado, dieron un buen efecto. A diferencia de ellos, Arimidex solo tiene un efecto mucho mayor y, por lo tanto, se vuelve muy popular. El uso de una tableta y, a veces, hasta la mitad da un resultado sorprendente. Cuando se usan medicamentos altamente aromatizados, los efectos secundarios, por ejemplo, en forma de ginecomastia y retención de agua, se bloquean fácilmente. Si combina armibode con proscore (finasteride), minimizará los efectos secundarios, la aparición de los cuales se asocia con el uso de ligamentos de agentes altamente aromatizantes y agentes capaces de convertirse en dihidrotestosterona. Mejore significativamente los músculos, ya que dejará agua innecesaria.

Al igual que con el uso a largo plazo de cualquier medicamento, pueden surgir problemas con el uso de inhibidores de la aromatasa. Arimidex bien puede reducir los efectos secundarios de naturaleza estrogénica, pero al mismo tiempo, hay un bloqueo de las propiedades útiles del estrógeno, por ejemplo, la supresión del colesterol "bueno". Si hay problemas en el sistema cardiovascular de Nolvadex, porque está bloqueando los receptores de estrógeno.

Aplicación de Anastrozol

Admisión (para hombres):

Para suprimir los efectos de la aromatización, los atletas deben tomar de 500 μg a 1 mg de anastrozol por día.

Admisión (para mujeres):

Exclusivamente por razones médicas

Efectos secundarios del anastrozol

En general, los efectos secundarios asociados con los inhibidores de la aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad general, fatiga, cambios de humor repentinos, depresión, presión arterial alta, hinchazón de las manos / pies y dolores de cabeza. También es posible reducir el nivel de densidad mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y aumentar el riesgo de fracturas. A veces puede haber problemas en el tracto gastrointestinal, así como náuseas y vómitos. Estrictamente prohibido su uso durante el embarazo, tk. es posible interrumpir el desarrollo del feto. Cuando el uso de drogas de este tipo por parte de los hombres para reducir los estrógenos durante mucho tiempo puede conducir al desarrollo de enfermedades cardiovasculares debido a que contienen el efecto positivo de los estrógenos en el nivel de colesterol. En el curso de los estudios, se encontró que cuando se combinan esteroides que tienden a aromatizar (p. Ej., Enantato de testosterona) junto con un inhibidor de aromatasa, comienza a manifestarse la supresión aparente del colesterol HDL (lipoproteínas de alta densidad, colesterol "bueno") . Debido a que el tamoxifeno generalmente no tiene el mismo efecto negativo en la cantidad de colesterol, es más popular entre los hombres: atletas con un sistema cardiovascular problemático que con inhibidores de la aromatasa.